Бета-адреноблокаторы (β-адренорецепторы)

β-Адреноблокаторы играют важную роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний и уже давно используются как антиангинальные, антиаритмические и гипотензивные средства. Наиболее широко применяются в клинической практике липофильные кардиоселективные соединения с продолжительным периодом полувыведения. Настоящий обзор посвящен одному из таких препаратов – бисопрололу.

Борьба с сердечными патологиями

Бета-адреноблокаторы имеют огромное значение в терапии этих заболеваний. Это единственный класс кардиологических препаратов, за разработку которого была получена Нобелевская премия в области медицины. Во время ее вручения в 1988 году комитет отметил, что эти препараты за последние 200 лет стали огромным прорывом в сфере борьбы с сердечными заболеваниями после открытия дигиталиса. Препараты дигиталиса относятся к группе гликозидов (средства «Дигоксин», «Строфантин» и другие). Их применяют еще с 1785 года для лечения хронической сердечной недостаточности.

Механизм действия β-адреноблокаторов

β-Адреноблокаторы вызывают конкурентную блокаду β-адренорецепторов миокарда, сосудов и других органов и тканей. Блокада β1-адренорецепторов миокарда снижает сократимость миокарда и частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает возбудимость водителя ритма, замедляет скорость проведения импульса по проводящей системе сердца. В результате блокады β1-адренорецепторов клеток юкстагломерулярного аппарата почек подавляется секреция ренина. С блокадой β2-адренорецепторов связаны главным образом неблагоприятные эффекты этой группы препаратов: периферическая вазоконстрикция, бронхоспазм, гипергликемия, усиление дислипидемии.

Антиишемическая активность β-адреноблокаторов проявляется в снижении ЧСС, сократимости миокарда и систолического артериального давления (АД). Уменьшая ЧСС, β-адреноблокаторы удлиняют диастолу и, соответственно, время коронарной перфузии. Эти препараты имеют антиоксидантные свойства, улучшают метаболизм миокарда за счет ингибирования выброса свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванного катехоламинами. Под действием β-адреноблокаторов улучшается функция левого желудочка, уменьшается размер его полости и увеличивается фракция выброса.

Читайте также:  Карциноид легкого: виды, диагностика и продолжительность жизни

Антиаритмический эффект β-адреноблокаторов – результат их прямого электрофизиологического действия (снижение ЧСС и порога спонтанной деполяризации эктопических водителей ритма, удлинение рефрактерного периода АВ-узла), а также уменьшения симпатического влияния и ишемии миокарда.

Гипотензивный эффект β-адреноблокаторов обусловлен снижением сердечного выброса, ингибированием продукции ренина и ангиотензина II, ослабления центральных адренергических влияний.

Другие механизмы действия β-адреноблокаторов включают подавление апоптоза кардиомиоцитов, который активируется через β-адренергические пути; снижение агрегации тромбоцитов; предотвращение разрыва атеросклеротических бляшек. Важную роль среди эффектов β-адреноблокаторов играет подавление прямых кардиотоксических эффектов катехоламинов. Кроме того, β-адреноблокаторы улучшают барорефлекторную функцию.

Механизм действия и свойства

Адренолитики блокируют процесс передачи нервного импульса путем связывания с адренорецепторами вместо катехоламинов.

Механизм действия и свойства

Бета-адреноблокаторы специфическим образом угнетают эффекты от воздействия симпатических нервных импульсов и симпатомиметических веществ на бета-адренорецепторы.

Благодаря химической структуре связь бета-блокаторов с рецепторами вызывает не стимулирующее, а подавляющее влияние.

Механизм действия и свойства

Совокупность физико-химических свойств разных препаратов из этой группы обеспечивает различные особенности влияния. Бета-адреноблокаторы – антагонисты, при взаимодействии с рецепторами производят тормозящий эффект.

Ряд веществ сочетают антагонистическое действие с агонистическим, дополнительно оказывая некоторое стимулирующее влияние. Антагонисты урежают ЧСС, ослабляют силу сердечных сокращений, угнетают автоматизм и замедляют проводимость благодаря блокаде нервной передачи.

Механизм действия и свойства

Препарат с совместным воздействием не повлияет на частоту сердцебиения или даже незначительно её повысит. Данные лекарственные средства отличаются по избирательности воздействия на бета 1- или бета 2-адренорецепторы.

Кардиоселективными считаются лекарства, прицельно связывающие бета 1-рецепторы сердечной мышцы (Атенолол, Бисопролол, Небиволол).

Механизм действия и свойства

Другие же одновременно воздействуют на оба типа рецепторов – сердечные бета 1-адренорецепторы и бета 2-адренорецепторы бронхов, поджелудочной железы, мелких сосудов (Пропранолол), за счет чего сопутствующим результатом воздействия неселективных блокаторов может быть развитие бронхоспазма.

Читайте также:  Если фибриноген повышен, что это значит для организма

В зависимости от растворимости в средах, адренолитики бывают липофильные (Небиволол, Метопролол), гидрофильные (Атенолол) и с сочетанной растворимостью в воде и липидах (Бисопролол).

Механизм действия и свойства

Бета-блокаторы обладают местноанестезирующим и антиаритмическим воздействием на сердце. Благодаря антиангинальному влиянию сердечной мышцы меньше нуждается в кислороде. Механизм противоаритмического влияния обусловлен устранением аритмогенного симпатического действия на проводящую систему сердца.

Гипотензивный эффект связывают с рядом механизмов: объем сердечного выброса сокращается, уменьшается чувствительность барорецепторов, в некоторой степени тормозится работа ренин-ангиотензиновой системы.

Механизм действия и свойства

Бета-блокаторы обладают также рядом других влияний:

  • угнетают работу ЦНС;
  • стимулируют сократительную способность матки;
  • уменьшают внутриглазное давление;
  • препятствуют процессам образования глюкозы в организме;
  • вызывают вазоконстрикцию;
  • способствуют развитию инсулинорезистентности и пр.
Механизм действия и свойства

Разнообразие эффектов объясняет побочные реакции приема бета-блокаторов и противопоказания к их назначению, что необходимо учитывать при их использовании. В лечении кардиологических болезней следует предпочитать высокоселективные препараты.

Необходимо учитывать тот момент, что избирательность воздействия не является стопроцентной, в высоких дозах и кардиоселективные блокаторы могут блокировать бета 2-адренорецепторы, вызывая серьёзные нежелательные эффекты.

Механизм действия и свойства

Полный список бета адреноблокаторов последнего поколения и их классификация (альфа, бета)

Адреналин и норадреналин (катехоламины) отвечают за регуляцию основных функций жизнедеятельности организма человека. При выделении оказывают воздействие на гиперчувствительные нервные окончания – адренорецепторы, которые делятся на подвиды: альфа и бета (2 подвида).B1-адренорецептор при выделении в большом количестве увеличивает частоту сердечных сокращений, ускорят распад гликогена, а также расширяет коронарные расслабляют стенки сосудов, снижает тонус матки у женщин, ведет к ускорению процесса выделения инсулина. Активация обоих типов катехоламинов человеческий организм мобилизует все силы для поддержки жизнедеятельности. Бета-адреноблокаторы представляют собой особую группу лекарственных средств, которые препятствуют воздействию катехоламинов на жизненно важные органы.

Наиболее качественный и действенный Бета-блокатор

Лидирующие позиции по эффективности действия занимает группа бета-блокаторов 3 поколения. Это самая современная и прогрессивная разновидность лекарственных средств, которые воздействуют на адренорецепторы.

Лучшими среди них считаются препараты под торговым названием , а также .

Наиболее качественный и действенный Бета-блокатор

Карведилол – препарат селективного действия. В период его приема отмечается эффективное снижение уровня давления в кровеносных сосудах за счет расширения просвета, а также уменьшается количество бляшек.

– сочетает в себе 2 вида действия. Он эффективно снижает давление, а также помогает в борьбе с заболеваниями сердца. Небиволол является более дорогим препаратом, нежели Карведиол.

Взаимодействие лекарств

Сочетание бета-адреноблокаторов с другими лекарственными препаратами, проявляет отрицательный ино-и хронотропный эффект, может привести к тяжелым побочным реакциям. При сочетании β-адреноблокаторов с клонидином развивается выраженное снижение артериального давления и брадикардия, особенно при горизонтальном положении больных.

Сочетание назначения бета-адреноблокаторов с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами может привести к резкой брадикардии и нарушения АВ-проводимости.

Сочетание бета-адреноблокаторов с нитратами или блокаторами кальциевых каналов обоснованно, поскольку первые уменьшают потребность миокарда в кислороде, а другие, снижая тонус периферических и коронарных сосудов, обеспечивают гемодинамические разгрузки миокарда и увеличение коронарного кровотока.