Обзор препарата Варфарин: инструкция по применению, цена, отзывы

В настоящее время проблема заболеваний сердечно-сосудистой системы является очень актуальной в сфере медицины и фармакологии.

Действие препарата

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия. Фармакологическое свойство этого препарата заключается в том, что он вмешивается в превращения витамина К — окисление его активной формы (гидрохиноновой) в неактивную (эпоксидную) с последующим превращением обратно в активную. Это окисление сопряжено с превращением остатков факторов свертывания, в состав которых входит тромбин, в активные формы для проявления коагуляционных свойств. Варфарин блокирует этот этап, что приводит к образованию в печени и попаданию в кровь функционально неактивных белков.

Варфарин является рацематом, то есть смесью двух форм — R и S. Каждая из этих форм выводится разными путями. S-форма сильнее R-формы в отношении антагонизма к витамину К.

Несмотря на то что варфарин действует медленнее, чем гепарин, он имеет некоторые преимущества:

  • Варфарин применяется в виде таблеток, а гепарин — инъекционно.
  • При применении гепарина риск тромбоза выше.
  • Терапевтический эффект развивается через несколько дней после начала приема.

Показания к применению

Для чего применяют Варфарин? Препаратпоказан в профилактических целях и для лечения:

  • острого венозного тромбоза с постоянными рецидивами;
  • тромбозов, эмболии сосудов и легочной артерии;
  • инфаркта миокарда, фибрилляции предсердий;
  • ишемических атак, инсульта;
  • послеоперационного возникновения тромбов.
Показания к применению

Как принимать Варфарин? Стоит строго придерживаться предписаний лечащего врача. Схема подбора дозы проводится в индивидуальном порядке зависимо от результатов анализа на МНО, реакции организма на терапию и общей клинической картины заболевания.

Производители указывают следующие общие рекомендации. Для разжижения крови и профилактики тромбоза Варфарин принимается перорально в суточной дозировке 2-10 мг. Как долго можно принимать Варфарин? Длительность курса лечения тоже подбирается индивидуально и составляется после того как проведен расчет варфарина по МНО. В среднем курс лечения продолжается от 6 месяцев до года. Притом, что первые два месяца дозировка лекарства может варьироваться в процессе подбора оптимального значения МНО при лечении.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Варфарин является антикоагулянтом непрямого действия и производным кумарина. Он ингибирует выработку витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и Х) и антикоагулянтных протеинов S и C в печени. Противосвертывающий эффект проявляется через 36–72 часа после начала приема лекарственного средства. Максимальный терапевтический эффект достигается через 5–7 суток после начала приема. Отмена препарата приводит к восстановлению активности витамин К-зависимых факторов свертываемости крови спустя 4–5 суток.

Фармакокинетика

После перорального приема варфарин абсорбируется из ЖКТ с высокой скоростью. Для него также характерна абсорбция через кожу. Соединение связывается с белками плазмы в высокой степени, проникает через плацентарный барьер и в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

Варфарин – это рацемическая смесь изомеров, метаболизирующихся в печени. S-изомер проявляет большую активность и метаболизируется за более короткий промежуток времени, чем R-изомер. Метаболизм осуществляется с участием изоферментов системы цитохрома Р450 – 3А4, 2С9, 2С19, 2С8, 2С18, 1А2.

Период полувыведения в среднем равен 40 часам. В терминальной фазе этот показатель увеличивается примерно до 1 недели. Клиренс R-изомера стандартно составляет половину от клиренса S-изомера. При близких показателях V d период полувыведения R-изомера составляет 37–89 часов и превышает таковой у S-изомера (21–43 часа).

Лабораторные исследования с использованием радиоактивной метки продемонстрировали, что после однократного перорального приема примерно 92% варфарина выводится через почки в виде метаболитов и лишь небольшое количество – в неизмененном виде.

Показания к применению

От чего помогает Варфарин? Таблетки применяют с целью лечения и профилактики эмболии и тромбозов кровеносных сосудов. Определяются такие показания к применению Варфарина:

  • профилактика тромбоэмболических осложнений у людей, перенесших инфаркт миокарда;
  • венозный тромбоз в острой форме, а также рецидивирующий;
  • профилактика тромбоэмболических осложнений у людей с поражениями клапанов сердца, фибрилляцией предсердий, а также у тех, кто перенес протезирование клапанов сердца;
  • профилактика проявления послеоперационных тромбозов;
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда;
  • эмболия легочной артерии;
  • инсульты, преходящие ишемические атаки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к варфарину или любым компонентам препарата; клинически установленное кровотечение; склонность к кровотечениям (гемофилия, болезнь Виллебранда, тромбоцитопения и нарушения функции тромбоцитов); во избежание риска развития тяжелых кровотечений в течение 72 ч после обширных оперативных вмешательств, в течение 48 ч в послеродовой период; тяжелая почечная и печеночная недостаточность и цирроз печени; нелеченная или неконтролируемая АГ; недавний геморрагический инсульт; состояние здоровья, обусловливающее внутричерепное кровоизлияние, например аневризма мозговых артерий, аневризма аорты; тенденция к падению; люмбальная пункция; операции ЦНС или операции на глазах; желудочно-кишечные или почечные кровотечения и их осложнения; дивертикулез; злокачественные опухоли; варикозное расширение вен пищевода; эндокардит или перикардит (в том числе экссудативный).

Состояния, при которых терапия не может проводиться достаточно безопасно (например психозы, деменция, алкоголизм).

Применение (действие) варфарина, доза, передозировка

Для обеспечения свертывания крови организму необходим витамин К. Человек получает витамин К с пищей, в основном – из овощей. Также витамин К может вырабатываться в кишечнике человека специальными кишечными бактериями. Из кишечника витамин К всасывается в кровь, поступает в печень – «лабораторию» организма. В печени с участием витамина К синтезируются факторы свертывания крови, необходимые для образования кровяного сгустка (тромба). Это протромбин (фактор II), факторы VII, IX и X. Их называют «витамин-К-зависимые факторы».

Действие варфарина заключается в снижении образования витамин-К-зависимых факторов. Пока в организм человека регулярно поступает варфарин, время свертывания вашей крови удлиняется, и это препятствует образованию тромбов. Также существует риск кровотечения, если доза препарата будет избыточной.

Действие варфарина на свертывание крови у каждого человека индивидуально. Поэтому каждый пациент получает свою, индивидуально для него подобранную дозу. Для достижения необходимого эффекта требуется минимум 4-5 дней, часто подбор дозы продолжается до 2-3 недель. Назначение препарата и дальнейший контроль осуществляются с помощью определения МНО. Ежедневная доза варфарина принимается внутрь один раз в день, вечером (в часов), при необходимости таблетку или ее часть можно разжевать и запить водой.

О чем обязательно надо сообщить врачу, если вы начинаете прием варфарина или уже им лечитесь? Обо всех проблемах, связанных с кровотечениями или их риском (язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, толстого кишечника; геморроидальные кровотечения; обильные менструации), заболеваниях печени и почек, высоком артериальном давлении и сахарном диабете. Очень важно, если вы планируете беременность или уже беременны. Варфарин обладает тератогенным действием. Это значит, что его прием может привести к появлению у плода различных уродств (если принимать его в первом триместре беременности) или к внутриутробному кровотечению (на поздних сроках). Поэтому женщинам, у которых беременность произошла на фоне приема варфарина, рекомендуют ее прерывание.

Форма выпуска, состав

Описываемый препарат выпускается в форме белых или желто-белых двояковыпуклых таблеток с крестообразной риской, а также в форме порошка для производства нестерильных лекарственных форм.

Таблетки расфасовываются в ячейковые контурные упаковки и продаются в картонных пачках. Их также можно найти в продаже в пластиковых контейнерах.

Таблетки могут весить 2,5 миллиграмма, либо же 3 или 5 миллиграмм. Их масса соответствует уровню содержания главного действующего вещества.

Так, в одной таблетке массой 2,5 миллиграмма содержится:

  • 2,5 миллиграмма варфарина натрия;
  • 65,5 миллиграмма гидрофосфата дигидрата кальция;
  • 60 миллиграмм микрокристаллической целлюлозы;
  • 1 миллиграмм коллоидного диоксида кремния;
  • 6 миллиграмм коповидона;
  • 4 миллиграмма кроскармеллозы натрия;
  • 1 миллиграмм стеарата магния.

Варфарин выпускают следующие компании:

  • «Орион Корпорэйшн» из Финляндии;
  • «Такеда Фарма А/С» из Дании;
  • «Такеда Фарма» из Польши;
  • ООО «Фарма Старт» из Украины.

Варфарин: противопоказания

  • пациентам в период месячных, лактации и беременности;
  • пациентам, неспособным самостоятельно следовать инструкции и рекомендованной дозе;
  • перикардит: экссудативный, бактериальный;
  • почечная или печёночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость препарата;
  • гипертензия: тяжёлая, злокачественная;
  • аневризма у пациента
  • тромбоцитопения
  • пациентам, страдающим алкоголизмом;
  • ДВС-синдром

Также не рекомендуется применение пациентам с анемией или другими нарушениями кроветворной системы (кровотечения).

Противопоказания к применению Варфарина

По инструкции, Варфарин противопоказан при:

  • состояниях, которые сопровождаются патологическими изменениями крови;
  • заболеваниях с высоким риском развития кровотечений;
  • заболеваниях мочеполовой системы, дыхательной системы, язвенных поражениях органов пищеварения с тенденцией к кровотечениям;
  • цереброваскулярных геморрагиях (патологические изменения церебральных сосудов);
  • недавно перенесенных операциях с широким операционным полем, черепно-мозговых или офтальмологических операциях;
  • перикардите (воспалении серозной оболочки сердца);
  • аневризмах (выпячивании стенки вены или артерии);
  • остром ДВС-синдроме (нарушенной свертываемость крови по причине освобождения тромбопластических веществ);
  • бактериальном эндокардите (воспалении внутренней оболочки сердца);
  • тяжелых стадиях заболеваний почек и печени;
  • тяжелой артериальной гипертензии;
  • беременности, угрозе выкидыша;
  • злокачественной гипертензии;
  • недостаточном наблюдении за больными, психозах, неорганизованности пациента, алкоголизме;
  • диагностических процедурах с риском кровотечений неконтролируемого типа (при спинальной пункции);
  • обширной региональной анестезии.

Препарат Варфарин проникает в грудное молоко в неактивной форме, поэтому лекарство иногда назначают кормящим женщинам при условии постоянного врачебного контроля.

Варфарин или Тромбо АСС – что лучше

Производитель: Ланнахер, Австрия

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота

Синонимы: Аспирин Кардио, Тромбопол, КардиАСК

Для разжижения крови Варфарин можно заменить австрийским препаратом Тромбо АСС, который содержит ацетилсалициловую кислоту по 50 и 100 мг. В этих мизерных дозах она обладает антиагрегантными свойствами.

Аналог Тромбо АСС можно свободно купить без рецепта врача и применять ежедневно по 1 таблетке для профилактики инфаркта, инсульта, других заболеваний, сопровождающихся повышенным тромбообразованием.

Назначают аналог Тромбо АСС и после оперативного вмешательства на сосудах.

Чтобы предотвратить негативное влияние кислоты на желудок, таблетки Тромбо АСС покрыты специальной кишечнорастворимой оболочкой. Поэтому их не следует разжевывать или делить пополам.

Заключение

На сегодняшний день Варфарин входит в двадцатку самых распространенных средств, применяемых в кардиологической практике и флебологии. В большинстве случаев он хорошо переносится пациентами, характеризуется выраженным терапевтическим действием, при правильном приеме редко вызывает осложнения или побочные действия. Будьте внимательны при ознакомлении с инструкцией к препарату! Имеются противопоказания.

  • Инна Добровольская Мне препарат выписывал доктор при лечении миокардиодистрофии, многие о нем хорошо отзываются, но у меня к сожалению, на него была аллергия, пришлось отменить.
  • Марина Варфарин я принимала для предупреждения тромбоза сосудов. Препарат очень эффективный и работает достаточно быстро. Эффектом от его приема я осталась довольна. Препарат назначается врачом и его самостоятельный прием не рекомендован. Я пила таблетки несколько раз в день, в течение месяца.

Комментарии для сайта Cackle

В каких случаях производится отмена препарата?

Самостоятельно прекращать применение Варфарина или менять прописанную дозировку категорически запрещено! В большинстве случаев его необходимо будет употреблять пожизненно, но иногда отмена происходит из-за улучшения состояния и показателей МНО.

В каких случаях производится отмена препарата?

Досрочно применение препарата по инструкции может быть отменено в следующих случаях:

  • аллергическая реакция на активное вещество;
  • осложнения после применения Варфарина;
  • необходимость проведения операции;
  • при отравлениях и передозировках.
В каких случаях производится отмена препарата?

Суточная доза применения Варфарина просчитывается индивидуально и обычно находится в пределах 2,5-7,5 мг вещества. Импортные аналоги по эффективности практически не отличаются от отечественных, но чередовать их приём запрещено.

Интересно узнать: Отвар крапивы показания к применению в урологии Яблочный уксус лечение артроза — Боровая матка показания к применению Лосьон и крем Каламин при ветрянке у детей и взрослых: показания, инструкция по применению, отзывы

В каких случаях производится отмена препарата?